Аэртал 100мг № 60 табл

Состав

Одна таблетка содержит ацеклофенак 100 мг

Фасовка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, диаметром около 8 мм. На одной стороне таблетки гравировкой "А".

Дозировка

100 мг

Показания

- симптоматическая терапия боли и воспаления при остеоартрозе,
ревматоидном артрите и болезни Бехтерева
- состояния, сопровождающиеся болью (зубная боль, внесуставной ревматизм, заболевания опорно-двигательного аппарата, в т. ч. периартрит, люмбаго, дорсалгии (в качестве анальгетика)

Срок Хранения

4 год

Форма Выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 или 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в желудке, головокружение, сонливость и головная боль.
Лечение: при необходимости: промывание желудка, активированный уголь. При необходимости применяют антациды и другие средства симптоматической терапии.

Фармодинамика

Ацеклофенак - действующее вещество препарата Аэртал обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Взаимодействие

Метаболизм ацеклофенака протекает при помощи цитохрома P450 2C9. Исследования указывают на то, что ацеклофенак может подавлять данный фермент. Следовательно, существует вероятность фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае других препаратов в группе НПВП, существует риск фармакокинетического взаимодействия с другими лекарственными средствами, выводимыми за счет активной секреции почек, таких как метотрексат и литий. Ацеклофенак-действующее вещество препарата Аэртал практически полностью связывается с альбумином в плазме, поэтому следует учитывать вероятность замещающих взаимодействий с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками.
Следует избегать следующих комбинаций
НПВП подавляют секрецию метотрексата почечными канальцами, может произойти легкое метаболическое взаимодействие, приводящее к снижению клиренса метотрексата. Следовательно, при терапии высокими дозами метотрексата всегда следует избегать назначения НПВП.
Некоторые НПВП приводят к торможению клиренса лития с почками, что приводит к повышению сывороточных концентраций лития. В случае невозможности частого контроля уровня лития, следует избегать данной комбинации.
НПВП подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может усилить активность антикоагулянтов и повысить риск желудочно-кишечных кровотечений у пациентов, принимающих антикоагулянты. При невозможности проведения тщательного контроля, следует избегать назначения ацеклофенака в комбинации с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином
Следующие комбинации могут потребовать коррекции дозы и соблюдения осторожности при применении
Вероятность взаимодействия между НПВП и метотрексатом следует учитывать и при применении низких доз метотрексата, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. При необходимости применения комбинированной терапии необходимо проводить мониторинг функции почек. Следует соблюдать осторожность при применении метотрексата с НПВП в течение 24 часов, поскольку может повыситься концентрация метотрексата, что может привести к повышению токсичности препарата.
Считается, что применение НПВП совместно с циклоспорином или такролимусом может привести к повышению риска нефротоксичности в связи со снижением синтеза простациклина в почках. Следовательно, во время комбинированной терапии необходим контроль функции почек.
Одновременная терапия аспирином и нестероидными противовоспалительными препаратами может привести к увеличению частоты побочных эффектов, поэтому при таких комбинациях следует проявлять осторожность.
НПВП могут снижать диуретический эффект фуросемида, буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может привести к увеличению концентрации калия, следовательно, необходим контроль уровня калия в сыворотке.
НПВП также может снижать эффект некоторых антигипертензивных лекарственных средств. Ингибиторы АПФ или антагонисты к рецептору ангиотензина II типа в комбинации с НПВП могут привести к нарушению функции почек. Риск острой почечной недостаточности, как правило, обратимой, усиливается у отдельных категорий пациентов с компрометированной функцией почек, например, у пожилых или у пациентов с обезвоживанием. Следовательно, при применении НПВП в такой комбинации следует проявлять осторожность, пациенты должны получать достаточно жидкости, рекомендуется контроль функции почек.
Ацеклофенак при одновременном применении с бендрофлуазидом не приводил к изменению артериального давления, однако нельзя исключить взаимодействия ацекофенака с другими антигипертензивными препаратами, например, бета-блокаторами.
Другие возможные взаимодействия
Существуют отдельные отчеты о гипогликемических и гипергликемических эффектах НПВП. Следовательно, при назначении Аэртала следует рассмотреть возможность коррекции дозировки препаратов, которые могут привести к гипогликемии.

Классификаторы

M01AB16 Ацеклофенак

Ацеклофенак

1

Особые Указания

Нежелательные реакции можно свести к минимуму за счет максимально короткого курса терапии, направленного на достижение контроля над симптомами.
Реакции со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы
В отношении пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой - умеренной застойной сердечной недостаточностью требуется надлежащий врачебный контроль, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отеки.
Использование некоторых НПВП, в т.ч. аэртала (особенно в высоких дозах и при длительном применении) может приводить к небольшому повышению риска артериальных тромботических реакций (например, инфаркта миокарда или инсульта). Достаточных данных для исключения подобного риска в отношении ацеклофенака нет.
У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, болезнью периферических артерий и/или инсультом ацеклофенак можно применять только после тщательного анализа состояния пациента. Также следует внимательно оценить возможность более длительного применения препарата у пациентов с факторами риска инсульта (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
У больных с язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта, цереброваскулярными кровотечениями, системной красной волчанкой (СКВ), порфирией, расстройствами гемопоэза и свертываемости крови ацеклофенак следует применять с осторожностью и под строгим медицинским контролем.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени или почек, а также у пациентов с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости, следует принимать меры предосторожности. У таких больных применение НПВП может привести к снижению функции почек и задержке жидкости. Также следует с осторожностью применять препарат у пациентов, которым проводится терапия диуретиками или находящихся в группе риска с точки зрения гиповолемии.
Следует с осторожностью подходить к терапии пожилых пациентов, более подверженных побочным реакциям. Последствия у таких пациентов, например, желудочно-кишечные кровотечения и/или перфорация, зачастую являются более тяжелыми и могут произойти без предварительных симптомов и при неотягощенном анамнезе в любой момент во время терапии. У пожилых пациентов выше вероятность нарушения функции почек, печени, сердца и сосудов.
За всеми пациентами, принимающими НПВП в течение длительного времени, необходимо наблюдение в качестве меры предосторожности (например, регулярное отслеживание показателей крови, функции почек и печени).
Применение Аэртала, как и любого другого препарата, ингибирующего синтез циклооксигеназ / простагландина, может повлиять на фертильность, поэтому применение данного средства не рекомендовано женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих проблемы с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии Аэрталом.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами
Пациентам следует воздежаться от вождения автотранспорта и управления механизмами в случае возникновения головокружения, повышенной утомляемости или других нарушений со стороны центральной нервной системы в период приема НПВП.

Фармакокинетика

Всасывание
Ацеклофенак быстро всасывается после перорального применения. Биодоступность препарата составляет практически 100%. Пиковые концентрации в плазме достигаются приблизительно через 1,25 - 3 часа после приема. Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрациис, при этом не оказывая влияния на степень всасывания.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет более 99,7%. Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет приблизительно 60% от концентрации в плазме крови. Объем распределения составляет около 30 литров
Выведение
Среднее время полувыведения составляет 4-4.3 часа. Скорость клиренса достигает 5 литров в час. Примерно две трети дозы выводятся с мочой, главным образом, в виде связанных гидроксиметаболитов. Лишь 1% однократной пероральной дозы выводится в неизменном виде.
Ацеклофенак метаболизируется CYP2C9 до основного метаболита 4-OH-ацеклофенака, влияние которого на клиническую активность незначительно. Диклофенак и 4-OH-диклофенак обнаруживаются во многих метаболитах.
Характеристики у особых групп пациентов
У пожилых не наблюдалось изменения фармакокинетических свойств ацеклофенака.
У пациентов с нарушением функции печени после однократного приема ацеклофенака наблюдалось замедление его выведения. При многократном приеме препарата в дозировке 100 мг один раз в день не наблюдалось различий в фармакокинетических параметрах у пациентов с легким и умеренным циррозом печени и нормальной функцией печени.
У больных с легкой и средней степени нарушением функции почек после однократного приема препарата не отмечалось клинически значимых различий в фармакокинетических параметрах.

При Беременности

Во время первого и второго триместра беременности Аэртал допускается применять только в случаях, когда в этом существует очевидная необходимость. В случае применения Аэртала женщиной, планирующей беременность, или во время первого и второго триместра беременности следует придерживаться минимально возможной дозировки и продолжительности терапии.
Неизвестно, выделяется ли ацеклофенак с грудным молоком. Решение о назначении Аэртала в период кормления грудью должно приниматься с учетом преимущества грудного вскармливания для ребенка или преимуществ терапии Аэрталом у матери.

Противопоказания

гиперчувствительность к ацеклофенаку или к любому из вспомогательных компонентов препарата
пациентам, у которых препараты с аналогичным действием (например, ацетилсалицилаты и другие нестероидные противовоспалительные средства) вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или крапивницу
пациентам с диагностированной или подозреваемой язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, с желудочно-кишечными кровотечениями или другими активными кровотечениями или заболеваниями, связанными с кровотечениями
тяжелая сердечная недостаточность или тяжелые нарушения функции печени или почек
III триместр беременности
детский и подростковый возраст до 18 лет

Побочные Действия

Применение некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в высоких дозах и при длительном применении может приводить к повышению риска развития артериальных тромботических нарушений (например, к инфаркту миокарда или инсульту).
Часто (›1/100, ‹1/10)
- головокружение
- тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея
- повышение печеночных ферментов
Нечасто (›1/1000, ‹1/100)
- рвота, метеоризм, запор, изъязвления в ротовой полости, гастрит
- зуд, экзантема, дерматит, крапивница
- повышение уровня мочевины и креатинина в крови
Редко ( ›1/10000, ‹1/1000)
- анемия
- анафилактические реакции (включая шок)
- нарушения зрения
- артериальная гипертензия (в том числе осложненная), сердечная
недостаточность
- одышка
- мелена (включая геморрагическую диарею), изъязвления в области
желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения
- отек лица
Очень редко/ отдельные случаи (‹1/10000)
- гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия,
гиперкалиемия
- депрессия, необычные сны, бессонница
- парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгезия (извращение вкуса)
- вертиго, звон в ушах
- учащенное сердцебиение
- приливы, васкулит
- бронхоспазм
- кровавая рвота, язва желудка, панкреатит
- гепатит
- геморрагическая сыпь, экзема, тяжелые кожно-слизистые реакции
- нефротический синдром, почечная недостаточность, интерстициальный
нефрит
- повышенная утомляемость, судороги в ногах
- повышение уровня щелочной фосфатазы, увеличение веса

Способ Применения

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Аэртал можно принимать с пищей.
Рекомендуемая доза - 100 - 200 мг/сут: по 1 таблетке 1 - 2 раза в день.
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 200 мг (одна таблетка 100 мг - утром и одна - 100 мг - вечером).
При нарушении функции печени - 100 мг/сут.
С осторожностью принимать препарат пожилым пациентам, а так же с нарушениями функции почек.
Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от нозологической формы заболевания и выраженности клинических проявлений.

Форма Наименование

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Страна Производитель

Венгрия

ООО "Гедеон Рихтер Польша"

Средство Наименование

Аэртал®

Упаковка Наименование

Упаковка контурная ячейковая №60

Дозировка Наименование

100 мг

Вспомогательные Вещества

глицерола дистеарат "I", натрия кроскармеллоза, повидон, целлюлоза микрокристаллическая,
состав оболочки: Сепифильм 752 белый: гидроксипропилметил целлюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид Е 171, макрогола стеарат, типа I

Регистрационное Свидетельство

РК-ЛС-5№015898

20.05.15