Аводарт 0,5мг №30 капс

Состав

Одна капсула содержит
дутастерид 0,5 мг

Фасовка

Капсулы 0,5 мг.
10 капсул в контурной ячейковой упаковке. В картонной пачке по 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению.

Описание

Продолговатая непрозрачная желтая мягкая желатиновая капсула с напечатанным текстом "GX CE2" красными чернилами с одной стороны.

Дозировка

0.5 мг

Показания

- лечение и профилактика доброкачественной гиперплазии предстательной железы, вызванной повышенным образованием гормона дигидротестостерона (уменьшение ее размеров, улучшение мочеиспускания, снижение риска возникновения острой задержки мочи и потребности в хирургическом лечении) в монотерапии и в комбинации с тамсулозином.

Срок Хранения

4 год

Форма Выпуска

Капсулы 0,5 мг.
10 капсул в контурной ячейковой упаковке. В картонной пачке по 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению.

Передозировка

Симптомы: при передозировке побочных эффектов не отмечалось.
Лечение: специфического антидота нет и поэтому при подозрении на передозировку необходимо симптоматическую терапию.

Фармодинамика

Аводарт - двойной ингибитор 5 -редуктазы. Он подавляет активность изоферментов 5 -редуктазы 1 и 2 типа, которые ответственны за превращение тестостерона в 5 -дигидротестостерон (ДГТ). Дигидротестостерон является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.
Влияние на концентрацию дигидротестостерона и тестостерона
Максимальное влияние дутастерида на снижение концентраций дигидротестостерона является дозозависимым и наблюдается через 1-2 недели после начала лечения. Через 1 и 2 недели приема дутастерида в дозе 0,5 мг в сутки медианные значения концентраций дигидротестостерона в сыворотке снижаются на 85 и 90%.

Взаимодействие

Аводарт метаболизируется изоферментом CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450. В присутствии ингибиторов CYP3A4 концентрации Аводарта в крови могут возрастать.
При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 верапамилом и дилтиаземом отмечается снижение клиренса. Вместе с тем, амлодипин, другой блокатор кальциевых каналов, не уменьшает клиренса Аводарта.
Уменьшение клиренса и последующее повышение его концентрации в крови при одновременном применении Аводарта и ингибиторов CYP3A4 не является значимым вследствие широкого диапазона границ безопасности, и поэтому нет необходимости снижать его дозу.
Аводарт не метаболизируется следующими изоферментами системы цитохрома Р450 человека: CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19 и CYP2D6.
Аводарт не ингибирует ферменты системы цитохрома Р450 человека, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.
Аводарт не вытесняет варфарин, диазепам и фенитоин из участков их связывания с белками плазмы, а эти препараты, в свою очередь, не вытесняют его. Также с Аводартом не взаимодействуют препараты дигоксин и холестирамин.
При применении Аводарта одновременно с гиполипидемическими препаратами, ингибиторами АПФ, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, кортикостероидами, диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами, ингибиторами фосфодиэстеразы типа V и хинолоновыми антибиотиками не отмечается каких-либо значимых лекарственных взаимодействий.
Применение в течение 2 недель Аводарта одновременно с тамсулозином или теразозином не выявило каких-либо фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий.

Классификаторы

G04CB02 Дутастерид

Дутастерид

1

Особые Указания

Аводарт абсорбируется через кожу, и поэтому женщины, дети и подростки должны избегать контакта с поврежденными капсулами. В случае контакта с поврежденными капсулами необходимо сразу промыть соответствующий участок кожи водой с мылом.
У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы необходимо проводить пальцевое ректальное исследование и другие методы исследования предстательной железы до начала лечения Аводартом и периодически повторять эти исследования в процессе лечения для исключения развития рака предстательной железы.
Определение концентраций простат-специфического антигена в сыворотке является важным компонентом процесса скрининга, направленного на выявление рака предстательной железы.
Обычно дополнительное обследование проводят у пациентов с концентрацией простат-специфического антигена выше 4 нг/мл; в таких случаях может быть показана биопсия предстательной железы. Исходный уровень простат-специфического антигена ниже 4 нг/мл у пациентов, получающих Аводарт, не исключает диагноза "рак предстательной железы".
После 6-месячной терапии Аводарт снижает сывороточные уровни простат-специфического антигена у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы примерно на 50% даже при наличии рака предстательной железы.
Несмотря на индивидуальные вариации, снижение уровня простат-специфического антигена примерно на 50% наблюдается во всем диапазоне исходных значений концентраций простат-специфического антигена (от 1,5 до 10 нг/мл). Поэтому при интерпретации уровня простат-специфического антигена у мужчины, который получает Аводарт в течение 6 месяцев и дольше, измеренный уровень необходимо умножать на два, и только затем сравнивать его с нормальными уровнями у мужчин, не получающих Аводарт.
Способность к деторождению у мужчин, принимающих Аводарт
Прием препарата Аводарт может сопровождаться уменьшением количества, объема и подвижности сперматозоидов, однако влияние на способность к зачатию остается неясным.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Прием Аводарта не влияет на вождение автомобиля и работу с механизмами.

Фармакокинетика

Абсорбция
После приема одной дозы 0,5 мг максимальная концентрация дутастерида в сыворотке достигается в течение 1-3 ч.
Абсолютная биодоступность составляет около 60%.
Распределение
Однократный и многократный прием дутастерида свидетельствует о большом объеме его распределения (от 300 до 500 л). Дутастерид обладает высокой степенью связывания с белками плазмы (›99,5%).
Через 6 месяцев ежедневного приема 0,5 мг препарата в сыворотке (Css) устанавливаются устойчивые концентрации дутастерида, равные примерно 40 нг/мл. 65% этого уровня достигаются уже через 1 месяц и примерно 90%- через 3 месяца. Через 52 недели лечения концентрация дутастерида в сперме составляет в среднем 3,4 нг/мл (от 0,4 до 14 нг/мл). Из сыворотки в сперму попадает около 11,5% дутастерида.
Метаболизм
Дутастерид метаболизируется ферментом CYP3A4 системы цитохрома Р450 до двух моногидроксилированных метаболитов. На него не действуют ферменты этой системы CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19 или CYP2D6. После достижения устойчивой концентрации дутастерида, в сыворотке обнаруживают неизмененный дутастерид, 3 крупных метаболита (4'-гидроксидутастерид, 1,2-дигидродутастерид и 6-гидроксидутастерид) и 2 малых метаболита.
Элиминация
Дутастерид подвергается интенсивному метаболизму. После приема 0,5 мг в сутки от 1,0 до 15,4% (в среднем 5,4%) принятой дозы экскретируется с калом в неизмененном виде. Остальная часть дозы экскретируется в виде метаболитов.
С мочой у человека экскретируются следовые количества неизмененного дутастерида (менее 0,1% дозы).
При приеме терапевтических доз дутастерида его конечный период полувыведения составляет 3-5 недель.
Дутастерид обнаруживается в сыворотке (в концентрациях выше 0,1 нг/мл) до 4-6 месяцев после прекращения его приема.
Фармакокинетика дутастерида может быть описана как процесс абсорбции первого порядка и два параллельных процесса элиминации: один насыщаемый (т.е. зависящий от концентрации) и один ненасыщаемый (т.е. не зависящий от концентрации). При низких концентрациях в сыворотке (менее 3 нг/мл) дутастерид быстро выводится с помощью обоих процессов элиминации. После однократного приема 5 мг дутастерид быстро элиминируется из организма и имеет короткий период полувыведения, равный 3-5 дням.
При концентрациях в сыворотке выше 3 нг/мл клиренс дутастерида происходит медленнее (0,35-0,58 л/ч), преимущественно посредством линейного ненасыщаемого процесса элиминации. При терапевтических концентрациях на фоне ежедневного приема 0,5 мг преобладает более медленный клиренс дутастерида. Общий клиренс носит линейный и не зависящий от концентрации характер.
Пожилые мужчины
Нет необходимости снижать дозу дутастерида у пожилых пациентов.

При Беременности

Беременные женщины и женщины с подозрением на беременность должны избегать контакта с поврежденными капсулами препарата. Дутастерид имеет способность абсорбироваться через кожу и оказывать отрицательное воздействие на нормальное развитие плода мужского пола. Особенно опасен период в первые 16 недель беременности.
Используйте презерватив во время полового контакта, так как дутастерид проникает в сперму мужчин, принимающих Аводарт. Если Ваша партнерша беременна или же существует подозрение на беременность, необходимо оградить ее от контакта со спермой, так как дутастерид может повлиять на нормальное развитие плода мужского пол.
Проконсультируйтесь с Вашим врачом, если беременная женщина контактировала с содержимым капсулы Аводарт.

Противопоказания

- известная гиперчувствительность к дутастериду или любому компаненту препарата, а также известная гиперчувствительность к препаратам группы ингибиторов 5?-редуктазы
- мужчины до 18 лет
- женщины

Побочные Действия

Очень редко (? 10000)
- аллергическая реакция (сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, коллапс)
Распространенные (могут встречаться у 1 из 10 пациентов)
- импотенция, изменение (снижение) либидо, нарушение эякуляции,
болезненность и увеличение грудных желез
- головокружение при совместном приеме с тамсулозином

Способ Применения

Взрослые мужчины (включая пожилых)
В монотерапии рекомендуемая доза Аводарта составляет одну капсулу (0,5 мг) один раз в сутки перорально.
В комбинированной терапии рекомендуется принимать 0,5 мг Аводарта и 0,4 мг тамсулозина один раз в сутки.
Капсулу следует принимать целиком, не разжевывая и не открывая, поскольку контакт слизистых с содержимым капсулы может вызвать раздражение ротовой полости и глотки.
Аводарт принимают в независимости от приема пищи.
Эффект наступает довольно быстро, но лечение следует продолжать не менее 6 месяцев для того, чтобы объективно оценить действие препарата.
Если Вы забыли принять Аводарт
Не принимайте дополнительную дозу для компенсации пропущенной. Просто примите следующую дозу препарата в обычное для Вас время.
Пациенты с нарушениями функции почек
При приеме 0,5 мг в сутки с мочой выделяется менее 0,1% дозы, и поэтому нет необходимости снижать дозу у пациентов с нарушениями функции почек.
Пациенты с нарушениями функции печени
Аводарт подвергается интенсивному метаболизму, а его период полувыведения составляет 3-5 недель, и поэтому необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушениями функции печени.

Форма Наименование

капсулы

Страна Производитель

Франция

Catalent France Beinheim S.A.

Средство Наименование

Аводарт

Дозировка Наименование

0.5 мг №30

Вспомогательные Вещества

монодиглицериды каприловой/каприновой кислоты, бутилдигидрокситолуол
состав оболочки капсулы: желатин, глицерин (глицерол), титана диоксид Е 171 (С177891), оксид железа желтый Е172 (СI 77492)
состав чернил: оксид железа красный (Е172, CI 77491), используемый в качестве красителя; поливинил ацетат фталат, полиэтиленгликоль, пропиленгликоль.

Регистрационное Свидетельство

РК-ЛС-5№011903

24.08.18