Беротек Н 100 мкг 200 доз 10 мл

Состав

1 ингаляционная доза содержит
фенотерола гидробромида 100 мкг
пропеллент: 1,1,1,2 - тетрафторэтан (HFA 134a)

Фасовка

По 10 мл препарата помещают в баллоны из нержавеющей стали с дозирующим устройством, ингалятором для орального использования и защитным колпачком.
По 1 баллону вместе с ингалятором и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Описание

Прозрачная бесцветная, слегка желтоватая или слегка коричневатого цвета жидкость, с запахом этанола, свободная от суспендированных частиц.

Дозировка

100 мкг/доза

Показания

купирование острых приступов астмы
симптоматическое лечение острых приступов астмы или других заболеваний дыхательных путей с обратимым бронхоспазмом (хронический обструктивный бронхит)
профилактика приступов астмы вследствие физического напряжения

Срок Хранения

3 года

Форма Выпуска

По 10 мл препарата помещают в баллоны из нержавеющей стали с дозирующим устройством, ингалятором для орального использования и защитным колпачком.
По 1 баллону вместе с ингалятором и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Передозировка

Симптомы: возможно появление симптомов, связанных с избыточной стимуляцией бета-адренорецепторов. Наиболее вероятно появление аритмий, тахикардии, сердцебиений, тремора, артериальной гипертензии или артериальной гипотензии, увеличения пульсового давления, стенокардитических болей, и приливов.
Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях показана интенсивная симптоматическая терапия.
В качестве специфических антидотов рекомендуются -адреноблокаторы, особенно 1-селективные (атенолол и др.). Однако необходимо учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозу этих препаратов пациентам, страдающим бронхиальной астмой.

Фармодинамика

БЕРОТЕК® Н - эффективный бронходилататор, используемый для купирования приступов бронхиальной астмы и хронического обструктивного бронхита, осложненного или неосложненного эмфиземой.
После ингаляции фенотерола гидробромида в легкие - бронходилатация наступает в течение нескольких минут, а бронходилатический эффект длится от 3 до 5 часов.
Фенотерола гидробромид оказывает прямое симпатомиметическое действие, избирательно стимулируя бета2-адренорецепторы бронхов в терапевтических дозах. В более высоких дозах он обладает способностью стимулировать бета1-адренорецепторы. Связывание с бета2-адренорецепторами активирует аденилатциклазу при участии стимулирующего Gs-белка. Повышенный уровень циклического АМФ активирует протеинкиназу А, которая затем фосфорилирует белки-мишени в гладкомышечных клетках. Это, в свою очередь, приводит к фосфорилированию легкой цепи миозинкиназы, ингибированию гидролиза фосфоинозитида и открытию активируемых кальцием калиевых каналов.
Фенотерол гидробромид расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после назначения фенотерол блокирует высвобождение бронхоконстрикторных медиаторов воспаления из тучных клеток. Применение более высоких доз фенотерола увеличивает мукоцилиарный клиренс.
При более высоких концентрациях фенотерола в плазме, ингибируется сократимость матки, а также наблюдаются метаболические эффекты: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия. Гипокалиемия обусловлена, главным образом, повышенным потреблением ионов калия скелетной мускулатурой. Бета-адренергические воздействия на сердце, такие как увеличение частоты и силы сердечных сокращений являются следствием влияния фенотерола на сосуды, стимуляции бета2-адренорецепторов миокарда и, при использовании доз, превышающих терапевтические, бета1-адренорецепторов. Как и при использовании других бета-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QT при использовании высоких доз. Самым часто наблюдаемым эффектом бета2-агонистов является тремор. В отличие от воздействия на гладкие мышцы бронхов к системным влияниям бета2-агонистов может развиваться толерантность.

Взаимодействие

Бета-адренергические и антихолинергические средства, ксантиновые производные (например, теофиллин) могут усиливать бронхорасширяющее действие фенотерола. Одновременное назначение других бета-адреномиметиков, попадающих в системный кровоток антихолинергических средств или ксантиновых производных (например, теофиллина) может приводить к усилению побочных эффектов.
Возможно значительное ослабление бронхорасширяющего действия БЕРОТЕКа® Н при одновременном назначении бета-адреноблокаторов.
С осторожностью назначать бета-адренергические средства пациентам, получавшим ингибиторы моноаминооксидазы и трициклические антидепрессанты, так как эти препараты способны усиливать действие бета-адренергических средств.
Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков, например галотана, трихлорэтилена или энфлурана, могут усилить неблагоприятное влияние бета-адренергических средств на сердечно-сосудистую систему.

Классификаторы

R03AC04 Фенотерол

Фенотерол

1

Особые Указания

При первом использовании дозированного аэрозоля БЕРОТЕК® Н пациенты могут отмечать, что новый аэрозоль имеет иной вкус по сравнению с прежним аэрозолем, содержащим фреон. Следует предупреждать пациентов об этом при переходе от одной формулы препарата к другой. Пациентам необходимо знать, что обе формулы препарата полностью взаимозаменяемы, и изменение вкуса не оказывает влияния на эффективность и безопасность новой формулы аэрозоля.
Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с БЕРОТЕКом® Н только под медицинским наблюдением.
Длительное применение:
у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или легкими формами хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) симптоматическое лечение предпочтительнее регулярного применения.
пациенты с бронхиальной астмой или стероидо-зависимыми формами ХОБЛ должны помнить о необходимости проведения или усиления противовоспалительной терапии для контроля воспалительного процесса дыхательных путей и течения заболевания.
Регулярное использование возрастающих доз препаратов, содержащих бета2-агонисты, таких как БЕРОТЕК® Н, для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозы бета2-агонистов, в том числе БЕРОТЕКа® Н, больше рекомендуемой в течение длительного времени, не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными глюкокортикостероидами.
Возможно развитие выраженной гипокалиемии при назначении терапии бета2-агонистами. Особую осторожность рекомендуется проявлять при тяжелой астме, так как эффект гипокалемии может быть усилен сопутствующим лечением производными ксантина, глюкокортикостероидами и диуретиками. Кроме того, гипоксия может усиливать воздействие гипокалиемии на сердечный ритм, а также привести к повышенной восприимчивости к аритмии у пациентов, получающих дигоксин. В таких ситуациях рекомендуется контроль уровня калия в сыворотке крови.
В некоторых случаях БЕРОТЕК® Н может вызвать гипергликемию.
С осторожностью (после проведения тщательного анализа соотношения риска - ожидаемой пользы) применяют при: сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, неконтролируемой артериальной гипертензии, гипертиреозе, феохромоцитоме.
В случае внезапного появления и быстрого прогрессирования одышки (затрудненного дыхания) следует без промедления обратиться к врачу.
Симпатомиметические средства, в том числе БЕРОТЕК® Н, могут влиять на сердечно-сосудистую систему. Имеется данные, свидетельствующие о редких случаях ишемии миокарда, связанных с приемом бета-агонистов. Пациенты с основным тяжелым заболеванием сердца (напр. ишемической болезнью сердца, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью), принимающие БЕРОТЕК® Н, должны быть предупреждены о необходимости обращения за медицинской помощью в случае появления у них боли в груди или других симптомов ухудшения состояния, связанного с заболеванием сердца. Необходимо уделить внимание оценке таких симптомов, как затруднение дыхания и боль в груди, так как они могут быть либо респираторного, либо сердечного происхождения.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследований влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось.
Тем не менее, необходимо информировать пациентов о возможных побочных действиях: головокружение, тремор во время приема БЕРОТЕКа® Н и рекомендовать соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами. В случае появления у пациентов вышеуказанных побочных эффектов, следует избегать выполнения таких потенциально опасных для них операций, как управление транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Фармакокинетика

Терапевтический эффект БЕРОТЕК® Н создается местным воздействием на дыхательные пути. Не существует корреляции между концентрациями фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции с эффектом бронходилатации.
После ингаляции 10 - 30 % активного ингредиента из аэрозольного препарата переходят в нижние дыхательные пути, остальное откладывается в верхних дыхательных путях и в полости рта. В результате часть фенотерола с каждой ингаляцией поступает в желудочно-кишечный тракт.
Абсолютная биодоступность - 18,7 %. Дальнейшая абсорбция становится двухфазной, при которой 30 % фенотерола гидробромида быстро абсорбируются с периодом полувыведения 11 минут, 70 % - абсорбируются медленно и время полувыведения составляет 120 минут.
Максимальные плазменные концентрации после ингаляции 200 мкг составляют - Сmax 66,9 пг/мл, tmax 15 мин. Абсорбируется около 60 % фенотерола гидробромида. Абсорбированное количество препарата подвергается глубокому метаболизму за первую циркуляцию, в результате оральная биоусвояемость снижается примерно до 1,5 %. Поэтому проглатываемая часть активного ингредиента практически не повышает его уровень в плазме после ингаляции.
Распределение фенотерола происходит по всему организму. Связь с белками плазмы - 40-55 %. Попавшая внутрь часть препарата большей частью метаболизируется с образованием сульфат-конъюгатов, преимущественно в стенках кишечника. Биотрансформация, включая большей частью экскрецию с желчью - около 85 %. Почечный клиренс фенотерола (0,27 л/мин) соответствует примерно 15 % от общей дозы, поступившей в системный кровоток. Принимая в расчет фракцию препарата связанную с белками плазмы, значение почечного клиренса соответствует канальцевой секреции фенотерола в дополнении к клубочковой фильтрации.
Общая экскреция с мочой за 24 часа - 2 % от дозы неизменно после ингаляции.
В неизмененном виде фенотерол может проникать в незначительном количестве сквозь гематоэнцефалический барьер и попадать в материнское молоко.
Данных о действии фенотерола гидробромида в метаболическом состоянии у диабетиков недостаточно.

При Беременности

Существующий клинический опыт показал, что фенотерол гидробромид не оказывает отрицательного действия на беременность. Тем не менее, необходимо соблюдать обычные меры предосторожности, связанные с применением лекарственных препаратов во время беременности, особенно в I триместре.
Следует принимать во внимание ингибирующее влияние БЕРОТЕКа® Н на сократимость матки.
Фенотерола гидробромид может проникать в грудное молоко. Безопасность применения препарата в период лактации не установлена. Учитывая способность многих лекарственных препаратов проникать в грудное молоко, следует соблюдать осторожность при назначении БЕРОТЕКа® Н женщинам в период грудного вскармливания.

Противопоказания

повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду или любым другим компонентам препарата
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
тахиаритмия
детский возраст до 4-х лет

Способ Применения

Острые приступы астмы и другие заболевания дыхательных путей с обратимым бронхоспазмом.
Для купирования бронхоспазма достаточно 1 ингаляционной дозы. Если в течение 5 минут облегчения дыхания не наступило, можно повторить ингаляцию, максимально до 8 ингаляций в день.
Если после 2-х ингаляционных доз облегчение не наступило, могут потребоваться дополнительные ингаляции, в данной ситуации следует без промедления обратиться за медицинской помощью в ближайшую больницу.
Профилактика приступов астмы вследствие физического напряжения.
1-2 ингаляционные дозы перед нагрузкой, до 8 ингаляций в день.
Дозированный аэрозоль БЕРОТЕК® Н у детей следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых.

Форма Наименование

Аэрозоль дозированный для ингаляций

Страна Производитель

Германия

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ Ко.КГ

9006968006789

Средство Наименование

Беротек® Н

Упаковка Наименование

Баллон 10 мл

Дозировка Наименование

100 мкг/доза

Вспомогательные Вещества

этанол абсолютный, кислота лимонная безводная, вода очищенная.

Условие Хранения Описание

Баллон не вскрывать и не нагревать!

Регистрационное Свидетельство

РК-ЛС-5№003643

26.07.16