Фемостон 1/5 №28

Состав

Одна таблетка содержит : эстрадиол 1 мг (в форме эстрадиола гемигидрата), дидрогестерон 5 мг

Фасовка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: по 28 таблеток в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки, покрытой алюминиевой фольгой. По 1 контурной ячейковой упаковке с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой оранжево-розового цвета, с гравировкой "379" - на одной стороне таблетки и гравировкой буквы "S" над значком " " - на другой стороне таблетки.

Показания

заместительная гормональная терапия симптомов дефицита эстрогенов у женщин в период постменопаузы

Срок Хранения

3 год

Форма Выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: по 28 таблеток в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки, покрытой алюминиевой фольгой. По 1 контурной ячейковой упаковке с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Передозировка

До сих пор не зарегистрировано никаких сообщений о симптомах передозировки. Эстрадиол и дидрогестерон обладают низкой степенью токсичности. Возможно усиление побочных эффектов препарата, таких как тошнота, рвота, сонливость и головокружение. Специфического антидота нет. Лечение - симптоматическое.

Фармодинамика

Активный ингредиент Фемостона 1/5 эстрадиол химически и биологически идентичен эндогенному эстрадиолу и поэтому относится к человеческим эстрогенам. Эстрадиол является первичным эстрогеном и наиболее активным из гормонов, вырабатываемых яичниками. Эндогенные эстрогены вовлечены в определенные функции матки и ее придатков, включая пролиферацию эндометрия и циклические изменения шейки матки и влагалища. Эстрогены играют важную роль в метаболизме костной ткани и липидов. Более того, эстрогены оказывают влияние на вегетативную нервную систему и могут оказывать непрямое позитивное воздействие на психику.
Активность дидрогестерона при приеме внутрь сравнима с активностью парентерально вводимого прогестерона. В контексте гормональной заместительной терапии дидрогестерон вызывает завершенную секреторную реакцию эндометрия в сенсибилизированной эстрогенами матке, тем самым обеспечивая защиту от гиперплазии и/или рака эндометрия, риск которых повышается при приеме эстрогенов, не вызывая при этом андрогенных побочных эффектов.
Дефицит эстрогенов в менопаузе способствует потере костной ткани и снижению костной массы в организме женщины. Согласно современным данным, препараты заместительной гормональной терапии, содержащие эстрогены в комбинации с прогестероном или без него, у здоровых женщин снижают риск переломов бедра, позвонков и других подверженных остеопорозу костей. Заместительная гормональная терапия имеет значение в предупреждении переломов у женщин с низкой плотностью костной ткани и/или установленным остеопорозом.
Фемостон®1/5 обеспечивает эффективное лечение симптомов, связанных с дефицитом эстрогенов. Ослабление симптомов менопаузы наступает в течение нескольких первых недель терапии.
Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) препаратом Фемостон® 1/5 предупреждает потерю костной массы в период постменопаузы.

Взаимодействие

Врач должен поинтересоваться о лекарственных препаратах, которые женщина принимает в настоящее время или принимала до назначения Фемостона 1/5.
Метаболизм эстрогенов может повышаться при одновременном применении препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени системы цитохрома Р450, например, противосудорожные (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин) и противоинфекционные (рифампицин, рибавирин, невирапин, эфавиренез).
Ритонавир и нелфинавир, хотя известны как мощные ингибиторы, напротив, индуцируют ферменты печени при одновременном применении со стероидными гормонами.
Лекарственные препараты растительного происхождения, содержащие траву зверобой, повышают метаболизм эстрогенов.
Клинически повышенный метаболизм эстрогенов и прогестагенов может привести к снижению эффекта и изменениям менструального цикла. Это необходимо учитывать при одновременном приеме таких препаратов с Фемостоном 1/5.

Классификаторы

G03FA14 Дидрогестерон и эстрогены

1

Особые Указания

Для облегчения постменопаузальных симптомов ЗГТ назначают в тех случаях, когда симптомы менопаузы значительно влияют на качество жизни женщины. Во всех случаях необходима тщательная оценка рисков и преимуществ, по крайней мере, один раз в год. Прием Фемостона 1/5 продолжают, когда ожидаемые преимущества значительно превышают возможные риски.
Медицинское обследование и наблюдение. Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо собрать полный медицинский и семейный анамнез. Медицинский осмотр (включая обследование молочных желез и органов малого таза) проводят с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности. Во время лечения препаратом Фемостон® 1/5 рекомендуется динамическое наблюдение (частоту и характер исследований определяют индивидуально). Пациентки должны знать, что обо всех изменениях в молочных железах они должны незамедлительно сообщать их лечащему врачу. Специальные исследования, включая маммографию, проводят в соответствии с принятыми нормами скрининга с учетом клинических показаний.
Состояния, требующие наблюдения. Во время лечения Фемостоном 1/5 пациентки должны находиться под тщательным наблюдением врача, если у них имеют место или были в прошлом состояния, перечисленные ниже:
миома матки или эндометриоз
факторы риска или анамнез тромбоэмболии
артериальная гипертензия
заболевания печени (гепатоцеллюлярная аденома)
сахарный диабет с ангиопатией или без нее
желчно-каменная болезнь
мигрень или (тяжелая) головная боль
системная красная волчанка
гиперплазия эндометрия в анамнезе
эпилепсия
бронхиальная астма
отосклероз
Это применимо к тем пациенткам, у которых выраженность этих состояний усилилась во время беременности или предшествующего гормонального лечения. Необходимо принимать во внимание, что при лечении Фемостоном 1/5 эти состояния могут возобновляться или становиться более выраженными.
Причины немедленного прекращения терапии. Прием Фемостона 1/5 следует прекратить при появлении состояний:
желтуха или нарушение функции печени
значительное повышение артериального давления
появление мигренеподобной головной боли
беременность
Гиперплазия и рак эндометрия. Риск гиперплазии и рака эндометрия повышается при длительном приеме эстрогенов. Добавление прогестагенов на протяжении минимум 12 дней цикла значительно снижает этот риск у женщин с неудаленной маткой. Женщины, получавшие ранее ЗГТ с применением только эстрогенных препаратов, должны быть особо тщательно обследованы перед началом лечения Фемостоном 1/5 с целью выявления возможной гиперстимуляции эндометрия.
Характер кровотечений. Кровотечения прорыва и мажущие кровотечения иногда наблюдаются в первые несколько месяцев лечения. При появлении кровотечений прорыва или мажущих кровотечений во время приема Фемостона 1/5 необходимо провести обследование для выявления причины, которое может включать биопсию эндометрия для исключения злокачественного процесса.
Рак молочной железы. Согласно современным данным по результатам клинических и эпидемиологических исследований у женщин, принимающих препараты ЗГТ на протяжении многих лет, повышен риск рака молочной железы по сравнению с общей популяцией. Для всех препаратов ЗГТ повышение риска выявляется в первые несколько лет лечения и повышается на протяжении лечения, но возвращается к исходному уровню в первые годы после прекращения (максимум 5 лет) лечения. При приеме комбинированных препаратов ЗГТ повышается плотность маммографического изображения, что может влиять на рентгенологическую диагностику рака молочной железы.
Венозная тромбоэмболия. При ЗГТ повышается относительный риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), или тромбоза глубоких вен и легочной тромбоэмболии, в 2-3 раза. Вероятность такого осложнения выше в первые годы лечения. Обычно к факторам риска ВТЭ относят персональный или семейный анамнез, ожирение тяжелой степени (ИМТ более 30 кг/м2) и системную красную волчанку. В настоящее время варикозное расширение вен не относят к факторам риска ВТЭ. Пациентки с анамнезом ВТЭ или диагностированными тромбофилическими состояниями имеют повышенный риск ВТЭ. ЗГТ может повысить этот риск. Женщины с индивидуальным или семейным анамнезом тромбоэмболии или привычным выкидышем должны быть обследованы с целью исключения предрасположенности к тромбофилии. До тщательной оценки факторов свертывания крови и начала антикоагулянтной терапии у таких пациенток не следует начинать прием Фемостона 1/5.
Риск ВТЭ может временно повышаться при длительной иммобилизации, обширных травмах и больших хирургических вмешательствах. В случаях, когда предполагается длительная иммобилизация после операции, особенно на органах брюшной полости или ортопедических операциях на нижних конечностях, следует приостановить прием Фемостона 1/5, по возможности, за 4-6 недель. Лечение не возобновлять, пока женщина полностью не мобилизуется.
Если ВТЭ развилась на фоне приема Фемостона 1/5, следует приостановить лечение. При появлении первых возможных симптомов ВТЭ (болезненный отек нижних конечностей, внезапная боль в груди, одышка) пациентка должна немедленно обратиться к лечащему врачу.
Коронарная болезнь сердца. Крупные клинические исследования по ЗГТ с применением комбинированных препаратов показали возможность повышения риска сердечно-сосудистой заболеваемости в первые годы лечения и отсутствие общих преимуществ. Однако не ясно, можно ли применять эти находки по отношению ко всем препаратам ЗГТ.
Инсульт. В одном крупном клиническом исследовании в качестве результата по вторичной конечной точке было обнаружено повышение риска ишемического инсульта у здоровых женщин при лечении конъюгированными эстрогенами и медроксипрогестерона ацетатом. Однако неизвестно, распространяется ли данный риск на другие препараты ЗГТ.
Рак яичника. Некоторые эпидемиологические исследования указывают на повышение риска рака яичника при длительном (5-10 лет) приеме препаратов, содержащих только эстрогены, у женщин с интактной маткой. Но до сих пор не ясно, какова степень риска рака яичника при длительной ЗГТ комбинированными препаратами.
Другие состояния
Эстрогены способствуют задержке жидкости, поэтому пациентки с сердечной или почечной недостаточностью нуждаются в тщательном наблюдении. Больных с почечной недостаточностью в терминальной стадии следует тщательно наблюдать, так как концентрация активных ингредиентов препарата Фемостон® 1/5 будет повышен.
Женщины с гипертриглицеридемией нуждаются в тщательном наблюдении во время ЗГТ, так как существуют сообщения о существенном повышении триглицеридов плазмы крови, которое привело к развитию панкреатита.
Не существует исчерпывающих доказательств улучшения когнитивной функции. По данным клинических исследований с применением конъюгированных эстрогенов и медроксипрогестерон ацетата существует повышение риска возможной деменции у женщин, которые начали ЗГТ в возрасте старше 65 лет. Однако неизвестно, можно ли применить эти данные в отношении женщин более молодого возраста и других препаратов ЗГТ.
Больные с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицита лактазы Лаппа или нарушения всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать Фемостон® 1/5.
Лабораторные тесты. При приеме Фемостона 1/5 результаты некоторых лабораторных тестов могут некоторым образом изменяться. Эстрогены повышают уровень тиреоид-связывающего глобулина, что приводит к повышению фракции циркулирующего тиреоидного гормона. Уровни свободных Т4 или Т3 не изменяются. Могут повышаться уровни других связывающих протеинов, например, кортикоид-связывающего глобулина, глобулина. Связывающего половые гормоны, что приводит к повышению уровня циркулирующих кортикостероидных и половых гормонов, соответственно. Концентрации свободных или биологически активных гормонов не изменяются. Также могут повышаться уровни других протеинов плазмы (субстрата ангиотензин/ренин, ?-1-антитрипсина, церулоплазмина).
Фемостон® 1/5 не является противозачаточным средством. Женщинам в период перименопаузы рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства.
Пожилые пациенты. Опыт лечения женщин старше 65 лет ограничен.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и движущимися механизмами.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь микронизированный эстрадиол легко всасывается и быстро метаболизируется. Основные неконъюгированный и конъюгированный метаболиты - эстрон и эстрона сульфат. Эти метаболиты могут проявлять эстрогенную активность как сами, так и после превращения в эстрадиол. Эстрона сульфат подвергается внутрипеченочному метаболизму. Эстрон и эстрадиол выводятся с мочой, преимущественно в форме глюкуронидов.
Дидрогестерон после приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Основным метаболитом дидрогестерона является 20-?-дигидродидрогестерон (ДГД), который выводится с мочой преимущественно в форме конъюгата глюкуроновой кислоты. Основной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является присутствие 4,6-диен-3-1 конфигурации родительского соединения и отсутствие 17-?-гидроксилирования. Это объясняет отсутствие эстрогенного и андрогенного эффектов дидрогестерона. После приема дидрогестерона внутрь концентрация ДГД в плазме крови значительно выше, чем дидрогестерона. Отношения AUC (площади под кривой) и Cmax (максимальной концентрации) ДГД и дидрогестерона составляют примерно 40 и 25, соответственно. Время достижения максимальной концентрации (Tmax ) составляет 0,5-2,5 часа. Период полувыведения дидрогестерона и ДГД составляет 5-7 часов и 14-17 часов, соответственно.
В среднем 63% дозы дидрогестерона выводится с мочой. Полное выведение дидрогестерона происходит через 72 часа. Дидрогестерон не выделяется с мочой в виде прегнандиола, как прогестерон. Поэтому возможно определять уровень эндогенного прогестерона в моче методом оценки экскреции прегнандиола.

При Беременности

Применение Фемостон® 1/5 не показано во время беременности. Если беременность наступила на фоне приема Фемостон® 1/5, лечение следует немедленно прекратить.
Фемостон® 1/5 нельзя применять в период грудного вскармливания.

Противопоказания

гиперчувствительность к активным или любому из вспомогательных компонентам препарата
диагностированный или подозреваемый рак молочной железы
диагностированные или подозреваемые эстрогензависимые злокачественные опухоли (например, рак эндометрия или другие)
диагностированные или подозреваемые прогестагензависимые новообразования (в том числе, менингиома)
маточные кровотечения неясной этиологии
неизлеченная гиперплазия эндометрия
тромбоз глубоких вен или тромбоэмболия легочных сосудов в анамнезе или в настоящее время
артериальная тромбоэмболия в настоящее время или в недавнем прошлом (в том числе, ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда, ишемический инсульт)
заболевания печени активные или в анамнезе, до нормализации печеночных тестов
порфирия
установленная или предполагаемая беременность и период грудного вскармливания
возраст до 18 лет

Побочные Действия

Часто:
мигрень, головная боль, астения
тошнота, боль в животе, метеоризм
спазмы в икроножных мышцах
боль/напряженность в молочных железах, кровотечения прорыва, боль в малом тазу
повышение или снижение массы тела
Нечасто:
вагинальный кандидоз
увеличение размеров миомы матки
депрессия, изменения либидо, нервозность, головокружение
венозная тромбоэмболия
заболевания желчного пузыря
кожные аллергические реакции (в том числе, сыпь, крапивница, зуд)
боль в пояснице
изменения состояния псевдоэрозии шейки матки, изменения характера цервикальной секреции, дисменорея
периферические отеки
Редко:
усиление кератоконуса, непереносимость контактных линз
нарушение функции печени, иногда сопровождающееся желтухой, астенией и болью в животе
увеличение размера молочных желез, предменструальный синдром
Очень редко:
гемолитическая анемия
реакции гиперчувствительности
хорея
инфаркт миокарда, инсульт
рвота
ангионевротический отек, мультиформная узловатая эритема, сосудистая пурпура, хлоазма или мелазма, которые могут оставться после отмены препарата

Способ Применения

Фемостон® 1/5 назначают женщинам, у которых менструации прекратились не менее 1 года назад.
Фемостон® 1/5 принимают внутрь по 1 таблетке в день (желательно в одно и то же время суток), независимо от приема пищи.
Сразу же после окончания цикла приема 28 таблеток, надо начинать прием следующего цикла, без перерыва. Если женщина забыла вовремя принять таблетку, не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной.

Форма Наименование

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Страна Производитель

Солвей Байолоджикалз Б.В.

8715554002203

Средство Наименование

Фемостон® 1/5

Упаковка Наименование

Упаковка контурная ячейковая №28

Дозировка Наименование

Фемостон

Вспомогательные Вещества

лактозы моногидрат, гипромеллоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
состав оболочки: Opadry II Grey 8734 оранжевый (макрогол 400, титана диоксид (Е 171), оксид железа красный (Е172), оксид железа желтый (Е172), гипромеллоза).

Регистрационное Свидетельство