Моксилен 500мг №20 капс

Состав

Одна капсула содержит
амоксициллина тригидрат - 287.00 мг (эквивалентно амоксициллину 250.00 мг) и амоксициллина тригидрат - 574.00 мг (эквивалентно амоксициллину 500.00 мг)

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером №2, с крышечкой розового цвета и
корпусом серого цвета (для дозировки 250 мг).
Твердые желатиновые капсулы размером № 0, с крышечкой темно-бордового цвета и корпусом белого цвета (для дозировки 500 мг).
Содержимое капсул - порошок от белого до почти белого цвета

Дозировка

500 мг

Фармодинамика

Моксилен - полусинтетический бета-лактамнымный антибактериальный препарат пенициллинового ряда, ингибирующий один или несколько ферментов биосинтеза бактериального пептидогликана, структурного компонента клеточной стенки бактерий. Подавление его приводит к ослаблению клеточной стенки, с последующим ее лизисом и гибелью. Амоксициллин чувствителен к бета-лактамазам, продуцируемым резистентными бактериями. Поэтому в спектр его активности не включены микроорганизмы продуцирующие данные ферменты.
Фармакокинетическая/фармакодинамическая связь
Время выше минимальной подавляющей концентрации (T› МПК) считается основным фактором определяющим эффективность амоксициллина.
Механизмы резистентности
Основными механизмами резистентности к амоксициллину являются: инактивация препарата бактериальными бета-лактамазами и изменение структуры пенициллинсвязывающих белков (ПСБ), уменьшающее сродство антибактериального средства к мишени. Нарушение проницаемости бактериальной клетки или механизм эффлюксного/помпового насоса (выкачивающего препарат из клетки) также может способствовать бактериальной резистентности, особенно среди грамотрицательных бактерий.
Контрольные точки/пограничные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) для амоксициллина установлены Европейским комитетом по тестированию на антимикробную чувствительность (EUCAST) в версии 5.0.

Микроорганизм Контрольные точки МПК (мг/л)
Чувствительные
? Резистентные
›

Классификаторы

J01CA04 Амоксициллин

Амоксициллин

1

Фармакокинетика

Всасывание
Амоксициллин полностью растворяется в водных растворах с физиологическим уровнем рН. После приема внутрь он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсолютная биодоступность составляет около 70%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет 1 час. Прием пищи не влияет на всасывание препарата.
Согласно исследованиям в диапазоне доз от 250 мг до 3000 мг - биодос-тупность прямопропорциональна принятой дозе (измеряется как Cmax и AUC).
Распределение
Около 18% от общего объема амоксициллина в плазме связывается с белками. Объем распределения составляет примерно от 0,3 до 0,4 л/кг. Амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре, брюшной полости, коже, жировой, мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом. При воспалении мозговых оболочек концентрации в спинномозговой жидкости составляет около 20 % от концентрации в плазме крови. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Амоксициллин метаболизируется частично, с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения амоксициллина (Т ?) составляет около 1 часа. Общий клиренс около 25 л/час. 50-70 % от принятой дозы амоксициллина выводится из организма с мочой, в неизмененном виде в течение первых 6 часов (после введения однократной дозы 250 мг или 500 мг), 10-20 % - с желчью. Проводимые исследования показали, что выведение амоксициллина с мочой в течение 24 часов составляет 50-85%. Около 10-25 % амоксициллина выводится в виде неактивного метаболита - пенициллойной кислоты.
Одновременное применение пробенецида задерживает выведение амоксициллина. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Возраст
Пожилые пациенты склонны к нарушению функции почек, поэтому подбор дозы следует вести под контролем функции почек.
Пол
После перорального применения амоксициллина не выявлено значимых различий в фармакокинетике препарата.
Почечная недостаточность
Общий сывороточный клиренс амоксициллина уменьшается пропорционально снижению функции почек.
Печеночная недостаточность
У пациентов с нарушением функции печени необходимо подбирать дозу с осторожностью, с учетом регулярного мониторинга функции печени.

Форма Наименование

Капсулы

Лекарственная Форма

Капсулы

Страна Производитель

Кипр

Медокеми Лтд

Средство Наименование

Моксилен

Упаковка Наименование

Контурная ячейковая упаковка №20

Дозировка Наименование

500 мг

Вспомогательные Вещества

Магния стеарат
состав оболочки капсулы для 250 мг
корпус: титана диоксид (Е171), железа (III) оксид черный (Е172), желатин крышечка: эритрозин (FD&C Красный №3) Е127, железа (III) оксид черный (Е172), железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), желатин
состав оболочки капсулы для 500 мг
корпус: титана диоксид (Е171), желатин
крышечка: бриллиантовый синий FCF (FD&С Синий №1) Е133, эритрозин (FD&С Красный №3) Е127, кармоизин Е122, титана диоксид (Е171), желатин

Регистрационное Свидетельство

РК-ЛС-5№023482

23.01.18