Телмиста 40мг №28 табл

Состав

Одна таблетка содержит
телмисартан 40 или 80 мг соответственно

Фасовка

По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки лами-нированной полиамидной/алюминиевой/поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по меди-цинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Описание

Таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью белого или поч-ти белого цвета (для дозировки 40 мг).
Таблетки капсуловидной формы с двояковыпуклой поверхностью белого или почти белого цвета (для дозировки 80 мг)

Дозировка

40 мг

Показания

- лечение эссенциальной артериальной гипертензии
- профилактика (снижение) сердечно-сосудистой заболеваемости и
смертности у пациентов старше 55 лет с высоким риском развития
сердечно-сосудистых заболеваний

Срок Хранения

3 года

Форма Выпуска

По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки лами-нированной полиамидной/алюминиевой/поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 или 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по меди-цинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Передозировка

Данные по передозировке у людей весьма ограничены.
Симптомы: наиболее вероятными признаками передозировки могут быть гипотензия и тахикардия, развитие брадикардии также не исключается.
Лечение: рекомендуемое лечение - симптоматическое. Телмисартан не уда-ляется из крови гемодиализом.

Фармодинамика

Телмиста® является эффективным и специфическим (селективным) антаго-нистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь. Телмисар-тан с очень высокой афинностью вытесняет ангиотензин II из мест его свя-зывания в рецепторах субтипа AT1, которые отвечают за известное действие ангиотензина II. Телмиста®не обладает действием агониста в отношении AT1 рецептора. Телмиста® селективно связывается с AT1-рецепторами. Связь но-сит длительный характер. Телмисартан не проявляет афинности к другим ре-цепторам, в том числе к AT2 рецептору и другим, менее изученным AT ре-цепторам.
Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличи-вается при назначении телмисартана, не изучены.
Телмиста® снижает уровень альдостерона в плазме, не блокирует ренин в плазме человека и ионные каналы.
Телмиста® не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (киназа II), который разрушает брадикинин. Поэтому нет усиления побочных эффектов, связанных с действием брадикинина.
У человека доза телмисартана 80 мг почти полностью ингибирует вызванное ангиотензином II повышение артериального давления (АД). Ингибиторный эффект поддерживается в течение более 24 часов и еще определяется через 48 часов.
Лечение эссенциальной артериальной гипертензии
После приема первой дозы телмисартана АД снижается через 3 часа. Макси-мальное снижение АД постепенно достигается через 4 недели после начала лечения и поддерживается в течение длительного лечения.
Гипотензивное действие продолжается в течение 24 часов после приема пре-парата, включая 4 часа перед приемом очередной дозы, что подтверждают амбулаторные измерения АД, а также устойчивые (выше 80 %) соотношения минимальной и максимальной концентраций препарата после приема 40 и 80 мг телмисартана в контролируемых клинических испытаниях.
У пациентов с гипертензией Телмиста® снижает как систолическое, так и диастолическое давление без изменения частоты сердечных сокращений.
Антигипертензивное действие телмисартана сравнивалось с представителями других классов гипотензивных препаратов, такими как: амлодипин, атенолол, эналаприл, гидрохлоротиазид, лозартан, лизиноприл, рамиприл и валсартан.
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к значе-ниям до лечения в течение нескольких дней без признаков быстрого возоб-новления артериальной гипертензии (нет синдрома "рикошета").
В клинических исследованиях показано, что применение телмисартана свя-зано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка и индекса массы левого желудочка у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
У пациентов с гипертензией и диабетической нефропатией при лечении тел-мисартаном наблюдается статистически значимое снижение протеинурии (включая микроальбуминурию и макроальбуминурию).
В многоцентровых международных клинических исследованиях было дока-зано, что случаев сухого кашля у пациентов, принимавших телмисартан, было значительно меньше, чем у пациентов, получавших ингибиторы ангио-тензин-превращающего фермента (иАПФ).
Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности
У пациентов 55 лет и старше с наличием в анамнезе ИБС, инсульта, заболе-ваний периферических сосудов или сахарного диабета с поражением орга-нов-мишеней (ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро и микро-альбуминурия) применение телмисартана позволяет уменьшить частоту ин-фарктов миокарда, инсультов, госпитализаций по поводу застойной сердеч-ной недостаточности и снизить смертность от сердечно-сосудистых заболе-ваний.

Взаимодействие

Телмиста® может увеличить гипотензивный эффект других антигипертен-зивных веществ. Другие клинически значимые взаимодействия не выявлены.
Сочетанное использование телмисартана не приводит к клинически значи-мому взаимодействию с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, гли-бенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипи-ном. При одновременном применении с дигоксином наблюдалось повышение средней минимальной концентрации дигоксина в плазме крови на 20 % (в единичном случае на 39 %), поэтому необходимо проводить мониторинг уровня дигоксина в плазме крови.
При одновременном использовании телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC0-24 и Cmax рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.
Сообщалось об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке и токсичности при сочетанном использовании лития с антагонистами рецепто-ров ангиотензина II, включая телмисартан. Поэтому при сочетанном исполь-зовании рекомендуется проводить мониторинг уровеня лития в плазме крови, а пациенты должны находится под строгим наблюдением врача.
Одновременное лечение нестероидными противовоспалительными препара-тами (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы циклоокси-геназы-2 [ЦОГ-2] и неселективные НПВП, связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием.
Препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут обла-дать синергическим действием. Пациентам, получающим одновременно НПВП и препарат Телмиста®, в начале лечения следует адекватно восполнять потерю воды и контролировать функцию почек.
Сообщалось о некотором снижении антигипертензивного эффекта телмисар-тана при одновременном применении с НПВП.

Классификаторы

C09CA07 Телмисартан

Телмисартан

1

Особые Указания

Реноваскулярная гипертензия
Имеется повышенный риск тяжелой гипотензии у пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, которые получают лечение лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Нарушения функции почек и состояния после пересадки почки
При использовании препарата Телмиста® у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется периодическое наблюдение за уровнем калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт использования телмисартана у пациентов с недавней трансплантацией почки отсутствует.
Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК)
Симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы может наблюдаться у пациентов со снижением ОЦК и/или гипонатриемией вследствие массивной диуретической терапии, ограничения потребления соли, диареи или рвоты. Такие состояния, особенно снижение ОЦК и/или снижение натрия, следует откорректировать до назначения препарата Телмиста®.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы:
Известны случаи изменения функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) как результат ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, зарегистрированные у восприимчивых людей, особенно при комбинации лекарственных препаратов, влияющих на эту систему. Поэтому применение двойной блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, при добавлении ингибитора АПФ или прямого ингибитора ренина алискирена к антагонисту рецепторов ангиотензина II) следует ограничить индивидуальными случаями и проводить при тщательном мониторинге функции почек.
Другие состояния, связанные со стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависит преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или сопутствующим заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими лекарствами, влияющими на эту систему, связывали с острой гипотензией, гиперазотемией, олигурией или, в редких случаях, с острой почечной недостаточностью.
Первичный альдостеронизм
Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на лечение антигипертензивными лекарствами, действующим путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому использование препарата Телмиста® у этой группы пациентов не рекомендуется.
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при использовании других сосудорасширяющих лекарств, у пациентов, страдающих аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата Телмиста®.
Гиперкалиемия
Во время лечения лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензинн-альдостероновую систему, может наблюдаться гиперкалиемия, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности. У пациентов этой группы риска рекомендуется контролировать уровень калия.
Комбинированное использование калий-сберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий или других лекарств, которые могут увеличить уровень калия (гепарин и т.д.), может привести к повышению уровня калия в сыворотке, поэтому их следует использовать с препаратом Телмиста® осторожно.
Нарушения функции печени
Телмисартан выводится в основном с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью возможно замедление выведения препарата из организма. Препарат Телмиста® у этих пациентов следует использовать с осторожностью.
Сорбитол
Телмиста® содержит сорбитол (Е420). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует использовать данное лекарство.
Лактоза
Телмиста® содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или с мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует использовать данное лекарство.
Сахарный диабет
У пациентов с сахарным диабетом с сопутствующей ишемической болезнью сердца (ИБС) риск развития фатального инфаркта миокарда и неожиданной смерти вследствие сердечно-сосудистых заболеваний может повышаться при лечении лекарственными средствами, снижающими артериальное давление (например, блокаторы рецепторов ангиотензина или ингибиторы АПФ). У пациентов с сахарным диабетом ИБС может быть бессимптомной и поэтому не диагностированной. Пациенты с сахарным диабетом должны проходить надлежащее диагностическое обследование (например, электрокардиограмма с физической нагрузкой), чтобы установить и назначить соответствующее лечение ИБС перед началом приема препарата Телмиста®.
Как и ингибиторы АПФ, блокаторы ангиотензиновых рецепторов, включая телмисартан, обладают меньшей эффективностью снижения АД у чернокожих пациентов, чем у нечернокожих вследствие значительного преобладания состояний низкого ренина у чернокожих пациентов с артериальной гипертензией.
Как и другие антигипертензивные вещества, блокаторы ангиотензиновых рецепторов могут вызвать чрезмерное снижение давления крови у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием, что может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

Фармакокинетика

Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50 %.
При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой "концентрация-время") колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное сниже-ние AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта.
Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соот-ветственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влия-ния на эффективность.
Связь с белками плазмы более 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л.
Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования исходного вещества с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена.
Телмисартан обладает биэкспоненциальным характером фармакокинетики с терминальным периодом полувыведения ›20 часов. Cmax и - в меньшей сте-пени - AUC увеличиваются непропорционально с дозой. Клинически значи-мая кумуляция телмисартана не обнаружена.
После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 2 % от дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 900 мл/мин) по сравнению с "печеночным" кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин).
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не изменяет-ся.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, наблюдаются меньшие концентрации в плазме. У лиц с почечной недоста-точностью телмисартан больше связывается с белками плазмы и не выводит-ся при диализе. При почечной недостаточности период полувыведения не изменяется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается до 100 %. Период полувыведения при печеноч-ной недостаточности не изменяется.

При Беременности

Беременность
Не рекомендуется прием антагонистов ангиотензин-II-рецепторов в период беременности. Пациенты, принимающие антагонисты ангиотензин-II-рецепторов и планирующие беременность, должны быть переведены на аль-тернативную терапию антигипертензивными препаратами с известным про-филем безопасности при использовании во время беременности.
В случае установления беременности лечение антагонистами ангиотензин-II-рецепторов должно быть немедленно прекращено и должна быть начата со-ответствующая альтернативная терапия.
Доклинические исследования с телмисартаном не подтверждают тератоген-ного эффекта, но свидетельствуют о фетотоксичности.
Антагонисты рецепторов ангиотензина II противопоказаны во время второго и третьего триместров беременности, так как в эти периоды беременности прием антагонистов рецепторов ангиотензина II является фетотоксичным (ухудшение работы почек, олигогидрамнион, замедление окостенения чере-па), а также токсичным для новорожденных (почечная недостаточность, ги-потония, гиперкалиемия). Если антагонисты рецепторов ангиотензина II принимались во время второго триместра беременности, рекомендуется про-вести ультразвуковое исследование функции почек и черепа. Новорожден-ные, чьи матери принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, долж-ны тщательно наблюдаться в отношении гипотонии.
Период лактации
Телмиста® противопоказана в период лактации, так как неизвестно выделя-ется ли он с грудным молоком. Доклинические исследования показали выде-ление телмисартана с грудным молоком.
Фертильность
Исследования по воздействию препарата на фертильность человека не про-водились. В доклинических исследованиях не обнаружено воздействия тел-мисартана на фертильность обоих полов.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к телмисартану или к любому из
компонентов препарата
- обструктивные заболевания желчных путей
- тяжелая печеночная недостаточность
- редкая наследственная непереносимость фруктозы
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- совместный прием с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или
с почечной недостаточностью (СКФ ‹60 мл/мин/1,73 м2)

Побочные Действия

В плацебо-контролируемых испытаниях на пациентах с артериальной гипер-тензией суммарное количество побочных действий, о которых сообщается при приеме телмисартана (41,4 %), обычно сопоставимо с количеством по-бочных действий, возникающих при приеме плацебо (43,9 %). Это количест-во побочных действий не было дозозависимым, не было связано с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.
Профиль безопасности телмисартана у пациентов, принимавших препарат для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности, соот-ветствовал профилю безопасности для пациентов с аретериальной гипертен-зией.
Перечисленные ниже побочные действия были собраны по всем контроли-руемым клиническим испытаниям, в которых участвовали пациенты с гипер-тензией, а также из постмаркетинговых исследований. Кроме того, включены серьезные побочные действия и побочные действия, которые привели к пре-кращению приема препарата, о которых сообщалось в длительных клиниче-ских испытаниях с участием пациентов, принимавших телмисартан для пре-дотвращения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности в течение шести лет.
Инфекции и инвазии:
- инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит)
- инфекции верхних дыхательных путей
- сепсис (включая случаи с летальным исходом)
Нарушения кровеносной и лимфатической системы:
- анемия, эозинофилия, тромбоцитопения
Нарушения иммунной системы:
- гиперчувствительность, анафилактические реакции
Нарушения метаболизма:
- гиперкалиемия, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом)
Психические нарушения:
- бессонница, депрессия, чувство беспокойства
Нарушения центральной нервной системы:
- обморок
Нарушения со стороны органов зрения:
- зрительные расстройства
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:
- головокружение
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
- брадикардия, тахикардия, гипотензия, ортостатическая гипотензия
Нарушения со стороны органов дыхания:
- одышка
Нарушения желудочно-кишечного тракта:
- дискомфорт в области желудка, боль в животе, сухость во рту, рвота,
диспепсия, метеоризм, диарея

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
- нарушение функции печени/печеночные расстройства* (*большая часть случа-ев нарушений функции печени, наблюдавшихся в пострегистрационном периоде, наблю-далась у жителей Японии, которые более склонны к развитию таких нежелательных реак-ций)
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
- кожный зуд, гипергидроз, сыпь, ангионевротический отек (вплоть до ле-тальных исходов), экзема, эритема, крапивница, медикаментозная сыпь, ток-сическая сыпь
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:
- артралгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях (тендинитоподобные симптомы)
Нарушения функции почек и мочевыводящих путей:
- нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность (см. раздел "Особые указания")
Общие расстройства:
- боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, астения (слабость)
Изменения лабораторных показателей:
- снижение гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты, повы-шение креатинина в крови, повышение активности "печеночных" ферментов, повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови

Способ Применения

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии
Рекомендованная доза для взрослых составляет 40 мг один раз в день.
У некоторых пациентов эффективной может быть суточная доза 20 мг.
В случаях, когда желаемое АД не достигается, доза препарата Телмиста® мо-жет быть увеличена до максимальной 80 мг один раз в день.
При увеличении дозы следует принять во внимание, что максимальный анти-гипертензивный эффект обычно достигается в течение четырех-восьми не-дель после начала лечения.
Телмисартан можно использовать в комбинации с тиазидными диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, который в сочетании с телмисартаном ока-зывает дополнительный гипотензивный эффект.
У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисар-тана 160 мг/сутки и в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5-25 мг/сутки хорошо переносилась и была эффективной.
Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности
Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в день.
Не выяснено, являются ли дозы ниже 80 мг эффективными для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.
На начальном этапе применения телмисартана для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуется контроль АД, а так-же может понадобиться коррекциям АД лекарственными средствами, снижающими АД.
Препарат Телмиста® можно принимать вне зависимости от приема пищи.
Почечная недостаточность
Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется из крови при гемофильтрации.
Печеночная недостаточность
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточ-ная доза препарата не должна превышать 40 мг однократно в день.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы не требуется.
Дети
Безопасность и эффективность применения телмисартана у детей до 18 лет не установлена.

Форма Наименование

Таблетки

Лекарственная Форма

Таблетки

Страна Производитель

Словения

КРКА, д.д., Ново Место

Средство Наименование

Телмиста®

Упаковка Наименование

Контурная ячейковая упаковка №7 (4)

Дозировка Наименование

40 мг

Вспомогательные Вещества

меглумин, натрия гидроксид, повидон, лактозы моногидрат, сорбитол, магния стеарат

Регистрационное Свидетельство

РК-ЛС-5№020946

30.03.20