Везикар 5мг № 30 табл

Состав

Одна таблетка содержит - солифенацина сукцинат 5 мг

Фасовка

По 10 таблеток 5 мг в блистере, по 1 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.

Описание

Таблетка - круглая, двояковыпуклая, покрытая оболочкой светло-желтого цвета, имеющая маркировку "150" и логотип компании на одной стороне.

Дозировка

5 мг

Показания

- лечение ургентного (императивного) недержания мочи
- лечение учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов
к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом
гиперактивного мочевого пузыря

Срок Хранения

3 год

Форма Выпуска

По 10 таблеток 5 мг в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.

Передозировка

Симптомы: головная боль, сухость во рту, головокружение, сонливость и неясность зрения. Как и в случае передозировки других антихолинэргических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т. е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинения интервала QT) и пациентам с сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмии, застойная сердечная недостаточность).
Лечение: назначить активированный уголь, сделать промывание желудка, но не следует вызывать рвоту. Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует лечить следующим образом:
- при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия
(галлюцинации, выраженная возбудимость) - физостигмин или карбахол
- при судорогах или выраженной возбудимости - бензодиазепины
- при респираторной недостаточности - искусственное дыхание
- при тахикардии - бета-блокаторы
- при задержке мочеиспускания - катетеризация
- при мидриазе - закапывать в глаза пилокарпин и/или поместить больного в
темное помещение.

Фармодинамика

Везикар является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов, преимущественно М3 подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.
Эффективность препарата Везикар в дозе 5 мг наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (по меньшей мере - 12 месяцев).

Взаимодействие

Фармакологическое взаимодействие
Сопутствующее лечение лекарственными средствами с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов.
Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например - метоклопрамида и цизаприда.
Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику солифенацина
Солифенацин метаболизируется CYP3А4. Одновременное введение кетоконазола (200 мг в день), сильного ингибитора CYP3А4 вызывало двукратное увеличение ППК зависимости концентрации от времени солифенацина, а в дозе 400 мг/день - трехкратное увеличение. Поэтому, максимальная доза Везикара не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов CYP3А4 (таких, как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором CYP3А4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3А4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами CYP3А4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3А4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

Классификаторы

G04BD08 Солифенацин

Солифенацин

1

Особые Указания

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами
Везикар, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.
Прежде чем начать лечение Везикаром, следует установить, нет ли других причин учащенного мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевание почек). Если выявлена инфекция мочевых путей, следует начать соответствующее антибактериальное лечение.
Везикар следует с осторожностью назначать пациентам:
" с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи
" с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта
" с тяжелой почечной (клиренс креатинина ?30 мл в минуту) и умеренной печеночной (показатель Child-Pugh от 7 до 9) недостаточностью; дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг
" одновременно принимающим сильный ингибитор CYP3A4, например, кетоконазол
" с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит
" с автономной нейропатией
Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью лопарей (саамов), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

Фармакокинетика

Абсорбция
Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации (tmax) не зависит от дозы. Сmax и площадь под кривой (ППК) зависимости концентрации от времени увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность - 88%. Прием пищи не влияет на Сmax и ППК солифенацина.
Распределение
Объем распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плазмы, преимущественно с ?1-кислым гликопротеином.
Метаболизм
Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно цитохромом Р450 3А4 (CYP3А4). Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/час, а конечный период полувыведения равен 45-68 часам. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).
Выведение
После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).
Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.
Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов
Возраст
Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей и подростков.
Пол
Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента.
Раса
Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина.
Почечная недостаточность
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ?30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше - увеличение Сmax составляет около 30%, ППК - более 100% и t1/2 - более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина.
Печеночная недостаточность
У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (показатель Child-Pugh от 7 до 9) величина Cmax не меняется, ППК увеличивается на 60%, t1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.

При Беременности

Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема везикара. Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам.
Нет данных об экскреции солифенацина с молоком у людей. Применение Везикара не рекомендуется в период грудного вскармливания.

Противопоказания

- задержка мочеиспускания
- тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический
мегаколон)
- миастения gravis
- закрытоугольная глаукома
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- проведение гемодиализа
- тяжелая печеночная недостаточность
- тяжелая почечная недостаточность или недостаточность функции печени
при одновременном лечении сильными ингибиторами CYP3A4, например,
кетоконазолом

Побочные Действия

Часто
- сухость во рту, запор, тошнота, диспепсия, боли в животе
Нечасто
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
- дисгевзия (нарушение вкуса)
- сухость слизистых глаз, глотки, полости носа
- инфекции мочевыводящих путей, затруднение мочеиспускания
- усталость, сонливость
- отеки нижних конечностей
- сухость кожи
Редко
- кишечная непроходимость
- копростаз

Способ Применения

По 5 мг один раз в день внутрь, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в день. Везикар- препарат постоянного применения.

Форма Наименование

Таблетки, покрытые оболочкой

Страна Производитель

Нидерланды

Астеллас Фарма Юроп Б.В.

Средство Наименование

Везикар®

Упаковка Наименование

Упаковка контурная ячейковая №10

Дозировка Наименование

5 мг

Вспомогательные Вещества

лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза 3 мПа·с, магния стеарат, вода очищенная,
состав оболочки - опадрай жёлтый 03F12967 (гипромеллоза 6 мПа·с, тальк, макрогол 8000, титана диоксид, железа оксид желтый).

Регистрационное Свидетельство

РК-ЛС-5№005030

29.06.17