Урсозим капсулы 250 мг 120 шт

Состав

Одна капсула содержит
урсодезоксихолиевая кислота 250 мг

Фасовка

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Описание

Твердые желатиновые капсулы белого цвета. Содержимое капсул - порошок или гранулы белого или почти белого цвета.

Дозировка

250 мг

Показания

- неосложненный холелитиаз: растворение холестериновых рентгенонегативных камней желчного пузыря, не превышающих 15 мм в диаметре, при сохраненной функции желчного пузыря
- для лечения билиарного рефлюкс-гастрита
- в составе комплексной терапии первичного билиарного цирроза печени при отсутствии признаков декомпенсации
- профилактика повторного холелитиаза после холецистэктомии

Форма Выпуска

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Передозировка

Нет вероятности появления тяжелых побочных эффектов при передозировке, но рекомендуется наблюдение за функцией печени.
Лечение: детоксикационная терапия, назначение холестирамина (для образования хелатных комплексов с желчными кислотами).

Фармодинамика

Урсодезоксихолиевая кислота - средство, влияющее на функции печени. Оказывает желчегонное, холелитолитическое, антихолестатическое, антиапоптотическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие. Снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике. Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Уменьшает липогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.
Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатая бикарбонатами, урсодезоксихолевая кислота способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

Взаимодействие

Холестирамин и антациды, содержащие алюминий,связывают урсодезоксихолиевую кислоту в кишечнике,тем самым снижая ее абсорбцию.
В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать абсорбцию ципрофлоксацина.
Урсодезоксихолевая кислота снижает значения максимальных концентраций в плазме крови (Cmax) и значений площади под кривой (AUC) кальциевого антагониста нитрендипина, а также снижает терапевтическую эффективность дапсона. Эти данные указывают на возможную индукцию урсодезоксихолевой кислотой цитохром Р450-зависимых ферментов 3А, хотя это не было подтверждено в контролируемых клинических исследованиях.
Гиполипидемические препараты, особенно клофибрат, эстрогены, увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты. Эстрогены и некоторые гиполипидемические препараты, такие как клофибрат, а также неомицин или прогестины могут способствовать образованию желчных конкрементов и, таким образом, снижать эффективность урсодезоксихолевой кислоты при растворении желчных камней.
Урсозим® повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов.
При одновременном применении с циклоспорином увеличивается абсорбция и повышается концентрация циклоспорина в плазме крови.

Классификаторы

A05AA02 Урсодеоксихолиевая кислота

Урсодеоксихолиевая кислота

1

Особые Указания

Для успешного растворения желчных камней необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию. Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 месяцев проводить ультразвуковое и рентгенологическое исследование желчевыводящих путей. Если через 6 месяцев после начала применения препарата не наблюдается уменьшения желчных камней, продолжать лечение нецелесообразно.
Женщинам детородного возраста, во время лечения рекомендуется применять негормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.
При продолжительном (более 1 мес) приеме препарата необходимо периодически проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы, билирубина, особенно в первые 3 месяца лечения. При нарушениях биохимической картины крови рекомендуется уменьшить дозу препарата. Если показатели не нормализуются на протяжении 1 мес, прием препарата необходимо прекратить.
При применении урсодезоксихолевой кислоты для лечения первичного билиарного цирроза в продвинутой стадии заболевания очень редко наблюдались случаи декомпенсации цирроза печени, которая частично регрессировала после отмены препарата.
В случае развития диареи следует снизить дозу препарата, а в случае стойкой диареи лечение следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Применение препарата не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке - с помощью активного транспорта. Абсорбция из тонкой кишки высокая (около 90%). Метаболизируется в печени (клиренс при "первичном прохождении" через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолиевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч. Максимальная концентрация в желчи отмечается при суточной дозе 10-14 мг/кг веса. При дальнейшем повышении дозы концентрация урсодезоксихолиевой кислоты в желчи не повышается. Связывание с белками плазмы высокое - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. Приблизительно 50-70% дозы выводится с желчью. Период полувыведения урсодезоксихолиевой кислоты 3,5-5,8 дней.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- рентгенположительные желчные камни (с высоким содержанием кальция)
- нефункционирующий желчный пузырь (в т.ч. эмпиема желчного пузыря)
- полная обтурация желчевыводящих путей
- желче-, желудочно-, кишечный свищ
- воспалительные заболевания тонкой и толстой кишки
- острый холангит, острый холецистит (в т.ч. острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков), частые билиарные колики
- цирроз печени в стадии декомпенсации
- печеночная и/или почечная недостаточность
- острый и хронический панкреатит в стадии обострения
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет

Побочные Действия

Редко
- боль в спине
- тошнота, диарея, запоры, рвота, боль в эпигастральной области, преходящее
повышение активности трансаминаз
- алопеция
- обострение ранее имевшегося псориаза
- аллергические реакции (крапивница, кожный зуд)
Очень редко
- кальцинирование желчных камней
- декомпенсация цирроза печени (при лечении первичного билиарного цирроза), частично регрессирующая после отмены препарата

Способ Применения

Урсозим® принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Растворение холестериновых желчных камней
Капсулы принимают перед сном однократно в суточной дозе 10-15 мг/кг массы тела.
Длительность процесса растворения желчных камней при применении препарата составляет от 6 месяцев до 2 лет. Если через 6 мес. от начала применения не наблюдается уменьшения желчных камней, то продолжать лечение нецелесообразно.
После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза - 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита
Назначают по 250 мг (1 капсула) перед сном, длительность лечения определяется индивидуально.
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет 15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

Форма Наименование

Капсулы

Страна Производитель

Казахстан

Абди Ибрахим Глобал Фарм

Средство Наименование

Урсозим®

Упаковка Наименование

Контурнаяячейковая упаковка №10 (6)

Дозировка Наименование

250 мг

Вспомогательные Вещества

крахмал картофельный, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,
состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, кислота уксусная, кремния диоксид коллоидный безводный

Регистрационное Свидетельство

РК-ЛС-3№017901

04.04.19