Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой белого цвета (для дозировки 5 мг). Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой светло-розового цвета (для дозировок 10 мг, 20 мг).
Одна таблетка 5 мг содержит розувастатин (в виде розувастатина кальция) 5.0 мг (5.1975 мг), Одна таблетка 10 мг или 20 мг содержит розувастатин (в виде розувастатина кальция) 10.0 мг (10.395 мг) или 20.0 мг (20.79 мг)
- Повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата - непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. препарат содержит лактозу) - заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ‹30 мл/мин) - миопатия - одновременный прием циклоспорина - беременность, период лактации, а также женщины репродуктивного возраста, не использующие какие-либо методы контрацепции - детский возраст до 6 лет. Доза 40 мг противопоказана пациентам с предрасполагающими факторами к развитию миопатии/рабдомиолиза. Такими факторами являются: ? средняя степень почечной недостаточности (клиренс креатинина ‹60 мл/мин) ? гипотиреоз ? мышечные расстройства в анамнезе пациента или семейном анамнезе ? наличие в анамнезе токсичного действия на мускулатуру при приеме другого ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы или фибрата ? алкогольная зависимость ? ситуации, при которых возможно увеличение плазменных концентраций ? пациенты азиатского происхождения - совместное применение с фибратами.
Оценка побочных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (больше или равно 10), часто (больше или равно 1/100 до ‹1/10), нечасто (больше или равно 1/1000 до ‹1/100), редко (больше или равно 1/10000 до ‹1/1000), очень редко (‹1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). Нарушения со стороны иммунной системы: редко: реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек. Нарушения со стороны эндокринной системы: часто: сахарный диабет (частота зависит от наличия или отсутствия факторов риска (уровень глюкозы натощак больше или равно 5.6 ммоль/л, ИМТ›30 кг/м2, повышенный уровень триглицеридов, гипертензия)). Нарушения со стороны центральной нервной системы: часто: головная боль, головокружение; очень редко: полинейропатия, потеря или снижение памяти; частота неизвестна: нарушения сна (включая бессонницу и ночные кошмары). Нарушения психики: частота неизвестна: депрессия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: запор, тошнота, боли в животе; редко: панкреатит; частота неизвестна: диарея. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: нечасто: кожный зуд, сыпь, крапивница; частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона. Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: часто: миалгия; редко: миопатия (включая миозит), рабдомиолиз; очень редко: артралгия; частота неизвестна: иммуно-опосредованная некротизирующая миопатия. Такие побочные эффекты со стороны скелетной мускулатуры, как мышечная боль, миопатия (включая миозиты) и, реже, рабдомиолиз, сопровождающийся острой почечной недостаточностью, или без нее, наблюдались у пациентов, получавших розувастатин во всех дозировках, в основном при дозе более 20 мг. Дозозависимое повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) наблюдается у незначительного числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) терапия должна быть приостановлена. Нарушения со стороны мочевыводящей системы: очень редко: гематурия. У пациентов, получавших розувастатин, может выявляться протеинурия. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдаются у менее 1% пациентов, получающих 10-20 мг розувастатина, и у приблизительно 3% пациентов, получающих 40 мг розувастатина. Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме дозы 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Данные клинических и постмаркетинговых исследований не выявили связь между протеинурией и острым или прогрессирующим течением заболевания почек. Гематурия отмечалась у пациентов, получавших розувастатин, но клинические данные указывают на низкую частоту возникновения данного симптома. Нарушения со стороны печени: редко: повышение активности "печеночных" трансаминаз; очень редко: желтуха, гепатит. Как и для других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, дозозависимое увеличение уровня печеночных ферментов наблюдалось у небольшой группы пациентов, принимавших розувастатин; в большинстве случаев побочные эффекты были легкими, быстро проходящими или бессимптомными. Нарушения со стороны системы кроветворения: редко: тромбоцитопения. Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна: кашель, одышка. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: очень редко: гинекомастия. Осложнения общего характера и реакции в месте введения: часто: астения; частота неизвестна: периферические отеки. Частота возникновения рабдомиолиза, значительных нарушений функции почек и печени (в основном в виде повышения уровня печеночных (ферментов) выше при дозе розувастатина 40 мг. При применении некоторых статинов сообщалось о следующих побочных эффектах: половая дисфункция; в исключительных случаях - интерстициальное заболевание легких, особенно при длительном лечении; повреждения сухожилий, иногда осложненные разрывом. Пациент должен быть проинформирован о необходимости обратиться к врачу в случае возникновения любых из перечисленных побочных реакций, а также других побочных реакций, не указанных в данной инструкции.
Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Лекарственное средство может приниматься в любое время суток независимо от приема пищи. До начала терапии лекарственным средством Розувастатин-ЛФ пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза лекарственного средства должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов. Лечение гиперхолестеринемии Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать лекарственное средство, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг лекарственного средства Розувастатин-ЛФ 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным содержанием холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели. В связи с возможным развитием побочных эффектов при приёме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами лекарственного средства, увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими лекарственное средство в дозе 40 мг. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний Рекомендуемая доза розувастатина - 20 мг в сутки. Применение у детей Применение у детей может осуществляться только под наблюдением специалистов. Дети и подростки в возрасте от 6 до 17 лет (мальчики с показателем 2 и более по шкале Таннера) Начальная доза розувастатина для детей и подростков с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией составляет 5 мг один раз в сутки. Для детей в возрасте 6-9 лет с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая доза составляет 5-10 мг внутрь один раз в сутки. Безопасность и эффективность применения доз розувастатина, превышающих 10 мг, не изучена у данной группы пациентов. Для детей в возрасте 10-17 лет с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией составляет 5-20 мг один раз в сутки. Безопасность и эффективность применения доз розувастатина, превышающих 20 мг, не изучена у данной группы пациентов. Дозировка подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от ответной реакции ребенка на проводимую терапию. До начала терапии розувастатином дети и подростки должны начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Опыт применения розувастатина у детей с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией ограничен небольшим количеством пациентов в возрасте от 8 до 17 лет. Применение лекарственного средства в дозе 40 мг не рекомендуется данной группе пациентов. Пожилые пациенты Для пациентов старше 70 лет рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг. Изменения в режиме дозирования у данной группы пациентов не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг для пациентов со средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина ‹60 мл/мин). Пациенты с печеночной недостаточностью Не наблюдалось усиления системного воздействия розувастатина на пациентов со значениями Чайлд-Пью 7 или ниже. Однако, усиление системного воздействия розувастатина наблюдалось у лиц со значениями Чайлд-Пью 8 и 9. У этих пациентов должна быть проведена оценка почечной функции. Данных о лицах со значениями Чайлд-Пью выше 9 не имеется. Розувастатин-ЛФ противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе. Особые популяции. Расовая принадлежность Отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди пациентов азиатского происхождения. Рекомендуемая начальная доза для таких пациентов составляет 5 мг. Генетический полиморфизм У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) с.521СС и ABCG2 (BCRP) с.421 АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 с.521TT и ABCG2 с.421СС. Для пациентов-носителей генотипов с.521 СС или с.421АА рекомендуемая максимальная доза лекарственного средства Розувастатин-ЛФ составляет 20 мг один раз в сутки. Пациенты, предрасположенные к миопатии Противопоказано назначение лекарственного средства в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. Рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг. Сопутствующая терапия Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с ОАТР1В1 и BCRP). При совместном применении лекарственного средства Розувастатин-ЛФ с лекарственными средствами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз). В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема розувастатина. Если же применение указанных выше лекарственных средств необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии розувастатином и рассмотреть возможность снижения его дозы.
Лечение гиперхолестеринемии: - первичная гиперхолестеринемия (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными у взрослых, подростков и детей старше 6 лет. - семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний: - для снижения риска возникновения тяжелых сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (больше или равно 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).